CTLA-4，亦称为CD152，是一种由CTLA-4基因编码的跨膜蛋白，主要在活化的CD4+和CD8+ T细胞上表达。CTLA-4与T细胞表面的协同刺激分子受体CD28具有高度同源性，二者均属于免疫球蛋白超家族，并能够结合相同的配体CD86 (B7-2) 和CD80 (B7-1)。

CTLA-4的免疫调控功能在于调节CD4+FoxP3-、CD8+ T细胞和调节性T细胞（Treg）。该蛋白能够中止激活T细胞的反应，并介导Treg的抑制功能。当前的研究显示CTLA-4对T细胞反应的抑制主要通过两种机制实现：首先，CTLA-4通过与CD28竞争性结合B7，或者招募磷酸酶到CTLA-4的胞内结构域，降低T细胞受体（TCR）及CD28的信号传导；其次，该蛋白能下降抗原呈递细胞（APC）表面CD80和CD86的表达水平，或通过转胞吞作用将这些分子移除，从而减少CD28在T细胞激活中的参与。

此外，CTLA-4还可以介导树突细胞结合CD80/CD86，并诱导色氨酸降解酶IDO的表达，这也导致TCR信号的抑制。CTLA-4抗体通过结合CTLA-4可以减少Treg的作用，并激活TCR。目前，市面上获批的CTLA-4抗体仅有BMS的Ipilimumab（商品名Yervoy），于2011年获得FDA批准用于治疗黑色素瘤。Tremelimumab最初由Pfizer开发，目前由Medimmune进行研究，尽管临床表现不理想，尚未获批任何癌症治疗。

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